Colistina sulfatada La colistina
sulfúrica, también conocida como colistina sulfúrica, colistina, polimixina E, antibióticos, etc., es un polvo blanco o casi blanco, inodoro, amargo e higroscópico, fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y etanol, casi insoluble en acetona, éter, etc., y ligeramente soluble en álcali libre en agua. Estable dentro del rango de PH3-7.5. La colistina sulfúrica es producida por la polimixina y tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram negativas. Se utiliza para tratar enfermedades intestinales causadas por bacterias Gram negativas, como aditivo alimentario y tiene un importante efecto promotor del crecimiento. Funciona bien cuando se combina con sulfadiazina.
Farmacodinámica
La colistina sulfúrica es un fungicida de espectro reducido. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre bacterias Gram negativas como Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Shigella, Brucella, Vibrio, Pseudomonas aeruginosa, etc. Entre ellas, tiene un fuerte efecto bactericida sobre Pseudomonas aeruginosa y Vibrio. El mecanismo bactericida consiste en dañar la membrana celular bacteriana, aumentar su permeabilidad y provocar la fuga de aminoácidos, purinas, pirimidinas, K+, etc. en el cuerpo bacteriano. También puede afectar la función del nucleoplasma y los ribosomas, provocando la muerte bacteriana. Las bacterias no son fácilmente resistentes a este producto y tienen una resistencia cruzada completa a la polimixina B, pero no existe resistencia cruzada a otros antibióticos. Todas las bacterias Gram positivas y Proteus, Brucella y Serratia son resistentes a este producto.
La colistina sulfúrica se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones intestinales causadas por bacterias Gram negativas y para uso externo en el tratamiento de infecciones por Pseudomonas aeruginosa causadas por quemaduras y traumatismos. Como aditivo para piensos, tiene un efecto promotor del crecimiento.
Farmacocinética
Este producto rara vez se absorbe por vía oral y, después de la absorción, el fármaco se distribuye mal en el cuerpo y dura un corto período de tiempo. Después de 8 horas de administración oral, a excepción de la bilis, solo había trazas en otros tejidos, y después de 16 horas, no había residuos en todos los tejidos. Después de la inyección, se distribuye ampliamente en el cuerpo y alcanza su punto máximo en los tejidos principales en 0,5 a 1 hora. Sin embargo, no es fácil penetrar en la cavidad torácica, la cavidad articular y el sitio de la infección, y también es difícil producir líquido cefalorraquídeo. Después de 6 horas, no se puede detectar excepto en sangre, tráquea, glándulas salivales, riñones y orina, y después de 24 horas, no se puede detectar excepto en tráquea, riñones y orina. La tasa de unión a proteínas del fármaco es relativamente baja. Se excreta principalmente a través de los riñones, pero puede acumularse en el organismo cuando la función renal es incompleta.
Antiendotoxina
La endotoxina es una toxina sintetizada, producida y liberada por bacterias, compuesta de cadenas laterales específicas de O, polisacáridos centrales y lípido A. Todos los antibióticos tienen el problema de provocar la liberación de endotoxinas bacterianas, mientras que el sulfato de colistina provoca la liberación de endotoxinas bacterianas más baja. Más importante aún, la colistina sulfatada puede neutralizar las endotoxinas uniendo el NH2 cargado positivamente a grupos fosfato cargados negativamente en el lípido A de la endotoxina producido por bacterias; Por lo tanto, la colistina sulfatada puede eliminar las endotoxinas bacterianas, inhibir la liberación y actividad de las endotoxinas bacterianas y es un buen fármaco antiendotoxinas. Según informes de investigación de Lv Genfa et al. (2004), una vez que la endotoxina se une a los receptores en la superficie celular y media la activación celular, la colistina sulfatada perderá su efecto antiendotoxina. Por lo tanto, apoyar el efecto de neutralización directa de la colistina sulfatada sobre la endotoxina es la principal forma de antagonizar la endotoxina.