La tomoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina (IRSN) con una estructura similar a la fluoxetina. Este medicamento es el primer fármaco excitador aprobado para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y en ensayos clínicos no se ha encontrado que cause otros fármacos excitadores o reacciones típicas que puedan causar euforia.
Mecanismo de acción
Actualmente, se cree ampliamente que el efecto terapéutico del clorhidrato de toroxetina está relacionado con su inhibición selectiva del efecto de recaptación de las bombas de aminas presinápticas sobre la NE.
La tomoxetina ejerce un efecto inverso al aumentar gradualmente los niveles extracelulares de NE. En un experimento con ratones, la tomoxetina mostró una afinidad muy alta por los transportadores de NE, lo que impidió la recaptación de NE y aumentó los neurotransmisores en las sinapsis de las neuronas en la corteza prefrontal del cerebro de rata.
Inhibición de la recaptación de NE → Mejora del efecto de inversión de NE → Mejora de los síntomas del TDAH → Promoción indirecta de la finalización cognitiva y la concentración
Contraindicaciones
Los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado no deben usar este medicamento porque aumenta el riesgo de desarrollar midriasis. Además, este medicamento no se puede combinar con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO); Si se debe administrar IMAO, se debe suspender durante al menos dos semanas antes de su uso. Está prohibido para quienes sean alérgicos a otros componentes del fármaco o inhibidor.
Precauciones
La concentración sérica de este medicamento en pacientes con metabolismo débil de la enzima hepática CYP2D6 puede ser mayor que la de individuos normales. Por tanto, es necesario reducir la dosis del medicamento. Los ensayos clínicos han descubierto que el fármaco puede ralentizar el desarrollo normal de la altura y el peso en los niños. Este medicamento puede causar reacciones alérgicas raras como edema angioneurótico, rubéola y sarpullido.
Reacciones adversas
En los ensayos clínicos, las razones más comunes por las que los pacientes se retiran a mitad de camino incluyen agresión, irritabilidad, somnolencia y vómitos. Las reacciones adversas más comunes incluyen indigestión, náuseas, vómitos, fatiga, disminución del apetito, mareos y estado de ánimo inestable. Además de las reacciones adversas que presentan los pacientes niños y adolescentes, los pacientes adultos también pueden experimentar sequedad de boca, disfunción eréctil, impotencia, orgasmo anormal, etc.