Aplicación clínica e indicaciones del tiamfenicol.
2023-09-28 16:06:19
El tiamfenicol es un derivado del cloranfenicol. Es un polvo cristalino blanco inodoro con un sabor ligeramente amargo y relativamente estable a la luz y al calor. Es soluble en agua y metanol, ligeramente soluble en etanol y acetona y casi insoluble en éter y cloroformo. El espectro antibacteriano del tiamfenicol es básicamente el mismo que el del cloranfenicol, con una actividad antibacteriana ligeramente menor in vitro que el cloranfenicol, pero ocurre lo contrario in vivo, con concentraciones sanguíneas altas y persistentes. Es un agente antibacteriano que tiene efecto bactericida en altas concentraciones y su mecanismo de acción es el mismo que el del cloranfenicol. Las bacterias también pueden desarrollar resistencia al tiamfenicol y tener una resistencia cruzada completa al cloranfenicol. El tiamfenicol es un potente agente inmunosupresor, con un efecto aproximadamente 6 veces mayor que el del cloranfenicol. De administración oral e inyectable, la absorción es rápida y completa. En individuos normales, las inyecciones orales, intramusculares e intravenosas de 500 mg alcanzan su concentración sanguínea máxima en 2 horas, 1 hora y media hora, respectivamente, y duran más que el cloranfenicol. Tiene poca unión con las proteínas y puede penetrar rápidamente en varios tejidos de todo el cuerpo. El contenido es mayor en tejidos como el riñón, el bazo, el hígado y los pulmones, seguidos del corazón y los músculos, y también se distribuye en los tejidos cerebrales. El tiamfenicol rara vez se metaboliza en el cuerpo y no se une al ácido glucurónico en el hígado, sino que se excreta en su forma original por la orina. Después de la administración oral de 500 mg, la concentración en orina alcanza hasta 400 μ G/ml en 12 horas, la cantidad de excreción en 24 horas es aproximadamente del 50 al 70 % de la cantidad administrada y el tiamfenicol también puede excretarse de la bilis. La concentración en la bilis es varias veces mayor que la concentración del fármaco en sangre. Las indicaciones clínicas del tiamfenicol son las mismas que las del cloranfenicol. Al principio se creía que la toxicidad del cloranfenicol para el sistema hematopoyético estaba relacionada con los grupos nitro de su estructura molecular. El tiamfenicol no tenía grupos nitro en su estructura molecular. Sin embargo, las observaciones clínicas han demostrado que el tiamfenicol también puede provocar inhibición de la formación de glóbulos rojos, neutropenia y trombocitopenia. Por lo tanto, también son necesarios análisis de sangre periódicos durante el uso, pero rara vez se produce anemia aplásica durante el proceso de medicación. La dosis para adultos es de 1 a 2 g al día y para niños de 25 a 50 mg/kg, dividida en 3 a 4 dosis orales. La dosis de la inyección de tiamfenicol con clorhidrato de éster de glicina es la misma que la anterior.