Solicitud [2-3]
CN201510096301.3 divulga un método de preparación de cefuronina, que utiliza ácido cefotaxínico e isonicotinamida como materias primas y reacciona a baja temperatura para obtener un producto. El ácido cefalotiofenico se disuelve en disolventes orgánicos, se protege con grupos carboxilo utilizando reactivos protectores de silanización y luego se somete a una reacción de yodación con trimetilyodosilano; Luego, sufre una reacción de aminación con isonicotinamida y finalmente sufre protección de desorción de alcohol. Se ajusta el pH para cristalizar a baja temperatura para obtener cefuronina. La presente invención selecciona reactivos de silanización en disolventes orgánicos para proteger el ácido cefalotiofenico y luego reacciona con trimetilyodosilano. El tiempo de reacción es corto, las condiciones son suaves, la reacción es completa y casi no se producen reacciones secundarias; El uso del método de cristalización con solventes mixtos puede lograr las características de secado rápido, color claro y alto rendimiento. Además, el disolvente se puede reciclar, reduciendo la cantidad de aguas residuales, lo que tiene importantes beneficios económicos y ambientales y favorece el logro de la producción industrial.
CN201310106308. X describe un método de síntesis química de sulfato de cefquinoxima, antibiótico de cefalosporina específico para animales. Los pasos incluyen: usar ácido 7-aminocefalosporina como material de partida, reaccionar con hexametildisilano bajo catálisis de una pequeña cantidad de trimetilyodosilano para obtener 7-ACA con grupos amino y carboxilo protegidos; Luego, el 7-ACA, que está protegido por grupos amino y carboxilo, reacciona con trimetilyodosilano y 5,6,7,8-tetrahidroquinolina en presencia del agente aglutinante de ácido N, N-dietilanilina para sintetizar el intermedio 7-aminocefaloquinoxima en un solo recipiente. método; Luego, reacciona con el éster activo de AE, sufre reacciones de acilación y formación de sal para obtener sulfato de cefquinoxima. La cantidad de trimetilyodosilano en la presente invención es de 1 a 2 veces la cantidad de alimentación de 7-ACA, y la cantidad de 5,6,7,8-tetrahidroquinolina es de 1 a 3 veces la cantidad de alimentación de 7-ACA. En comparación con la técnica anterior, la cantidad se reduce considerablemente y tiene las ventajas de condiciones de proceso simples, alto rendimiento y bajo costo, lo que lo hace adecuado para la producción industrial.